硝基呋喃類代謝物理化性質(zhì)與用途

時(shí)間：2023-03-25 05:14:06來(lái)源：food欄目：食品快速檢測(cè) 閱讀：

硝基呋喃類代謝物理化性質(zhì)與用途

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

7.1.1 理化性質(zhì)與用途

硝基呋喃類(nitrofurans，NFs)藥物是人工合成的具有5-硝基呋喃結(jié)構(gòu)的廣譜抗菌藥物，常見(jiàn)的NFs主要包括呋喃唑酮(furazolidone，F(xiàn)ZD)、呋喃西林(nitrofurazone，NFZ)、呋喃妥因(nitrofurantoin，NFT)、呋喃它酮(furaltadone，F(xiàn)TD)和硝呋柳肼(nifursol，NFS)。NFs對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌有殺滅作用，曾廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療沙門(mén)氏菌、大腸埃希氏菌感染引起的消化道疾病，并在多種動(dòng)物的抗原蟲(chóng)感染方面效果良好。同時(shí)，NFs還曾作為牛、豬、禽以及水產(chǎn)動(dòng)物的飼料添加劑，起到防病促生長(zhǎng)的作用。近年來(lái)，研究表明NFs具有潛在的致突變和致癌性，為了保障消費(fèi)者的健康，各國(guó)政府紛紛禁止在食品動(dòng)物上使用NFs。然而，由于其顯著的臨床治療效果和促生長(zhǎng)作用，以及廉價(jià)易得的特點(diǎn)，仍然存在違法使用的現(xiàn)象。

7.1.1.1 理化性質(zhì)

NFs的結(jié)構(gòu)相似，在呋喃核的5位引入硝基基團(tuán)，在2位通常由亞甲胺基與不同的基團(tuán)相連，包括烷基、酰基、羥烷基、羧基等。NFs為黃色的粉末或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味或味微苦。呋喃唑酮幾乎不溶于水和乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚，易溶于二甲基甲酰胺及硝基甲烷中；呋喃西林難溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、三氯甲烷；呋喃妥因溶于二甲基亞砜、丙酮，微溶于水、乙醇，幾乎不溶于三氯甲烷。呋喃唑酮的pK。為7.7，呋喃妥因的pK。為7.2。典型的NFs性質(zhì)見(jiàn)表7-1。

表7-1 NFs的理化性質(zhì)

7.1.1.2 用途

NFs能夠作用于微生物的氧化還原酶系統(tǒng)，抑制乙酰輔酶A，干擾微生物糖類的代謝，從而起抑菌作用。具有廣譜抗菌作用，對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、某些真菌和原蟲(chóng)都具有殺滅作用。在低濃度下對(duì)上述病原體有抑制作用，高濃度則有殺滅作用，其抗菌力不受血液、糞便、膿汁和組織分解產(chǎn)物影響，外用對(duì)組織刺激性小，細(xì)菌對(duì)本類藥物亦較少產(chǎn)生耐藥性。近年來(lái)研究表明，NFs通過(guò)氧化性應(yīng)激和麥角固醇的生物合成對(duì)克魯氏錐蟲(chóng)有一定的作用，尤其是在鯊烯環(huán)氧酶的水平上。

NFs因其具有抑菌性和殺菌性而廣泛用于家禽、家畜、水產(chǎn)、蜜蜂等動(dòng)物傳染病的預(yù)防與治療，部分品種具有促生長(zhǎng)的作用，曾用作飼料添加劑。該類藥物內(nèi)服后，吸收較少，吸收的部分在體內(nèi)迅速被破壞，血藥濃度較低，不易達(dá)到有效濃度，不宜用于全身感染的治療。其中，呋喃唑酮口服經(jīng)胃腸道很少吸收，在腸內(nèi)能保持較高濃度，可用于治療細(xì)菌和原蟲(chóng)引起的腹瀉、結(jié)腸炎和霍亂等腸道感染和球蟲(chóng)病等消化道疾病；呋喃西林曾用于禽白痢病和兔球蟲(chóng)病，但毒性太大，現(xiàn)多外用于局部抗感染，抗菌活性存在于非離子結(jié)構(gòu)中，不受體液pH的影響，除對(duì)銅綠假單胞桿菌無(wú)效外，足以殺死大部分引起傷口感染的常見(jiàn)致病菌，且極少產(chǎn)生耐藥性；呋喃妥因口服吸收好，作為口服抗菌藥物主要從小腸遠(yuǎn)端吸收，排泄也快，同時(shí)以原型從尿中排出，有利于治療尿路感染，故常用于治療泌尿道生殖系統(tǒng)感染；而硝呋柳肼是-種生長(zhǎng)促進(jìn)劑，可防止火雞的黑頭病等。

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