甾類同化激素類藥物理化性質(zhì)與用途

時間：2023-03-25 04:57:51來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

甾類同化激素類藥物理化性質(zhì)與用途

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

同化激素(anabolichormones)是殘留毒理學(xué)意義最重要的藥物之一。同化激素具有強(qiáng)的蛋白質(zhì)同化作用，即主要通過增強(qiáng)同化代謝、抑制異化或氧化代謝，促進(jìn)蛋白質(zhì)沉積，降低脂肪比率，從而提高飼料轉(zhuǎn)化率，達(dá)到大幅度提高動物養(yǎng)殖經(jīng)濟(jì)效益的目的。畜牧業(yè)使用同化激素(非治療用途)已有50年的歷史，與體育運(yùn)動中使用違禁藥物或興奮劑的時間同樣悠久，它們可以看作藥物濫用問題的兩個側(cè)面。從殘留危害和引起爭議的角度講，同化激素已被認(rèn)為是與抗生素具有同樣重要影響的獸藥殘留。

同化激素可以分為：甾體類同化激素(anabolicsteroids，ASs)、非甾體類雌性激素以及β2-受體激動劑。ASs狹義上只包括雄性激素的同化激素，而廣義上ASs包括性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中殘留意義較為重要的種類有雄激素(androgens)、雌激素(estrogens)、孕激素(progestins)和糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids)。本章主要介紹性激素。

8.1.1 理化性質(zhì)與用途

8.1.1.1 理化性質(zhì)

ASs結(jié)構(gòu)均有1，2-環(huán)戊烷并多氫菲基本母核(見圖8-1)，甾核由A、B、C和D環(huán)稠合而成。A、B、C為六元環(huán)，D為五元環(huán)。一般在A/B和C/D稠合處含有角甲基，D環(huán)C-17有側(cè)鏈。環(huán)中常含有雙鍵、不飽和酮或芳環(huán)，側(cè)鏈為烷烴、羥基、酮基或酯等含氧基團(tuán)和鹵素，常見的ASs理化性質(zhì)見表8-1至表8-3。

ASs呈白色或乳白色結(jié)晶粉末。由于結(jié)構(gòu)中有多個含氧基團(tuán)，熔點(diǎn)較高(可達(dá)200～300℃)。ASs屬脂溶性化合物，弱極性或中等極性，難溶于水，溶于極性有機(jī)溶劑和植物油，在氯仿、乙醚、二氯甲烷和乙酸乙酯等有機(jī)溶劑中有較高的溶解度。含酚羥基的ASs(如雌激素)溶于無機(jī)強(qiáng)堿(pH≥12)。

ASs分子含羥基、酮基、雙鍵和鹵素，這些是ASs的主要活性基團(tuán)，可發(fā)生酰化、縮合(成肟、腙)、成醚、氧化、重氮偶合等反應(yīng)。遇硫酸等強(qiáng)酸發(fā)生呈色或熒光反應(yīng)，反應(yīng)機(jī)制可能包括酮基的質(zhì)子化形成碳正離子，再與HSO2作用。

圖8-1 甾體類激素的基本結(jié)構(gòu)

ASs的A環(huán)一般含有共軛雙鍵，在200～400nm有較強(qiáng)的UV吸收(ε≈104)。根據(jù)A環(huán)的UV吸收特性可將ASs分為以下三類(見圖8-2)：

(1)A環(huán)為酚結(jié)構(gòu)(雌激素特征)，λmax≈281nm；

(2)A環(huán)為a，β-不飽和酮結(jié)構(gòu)(△4-3-酮)，λmax≈240nm(239～244nm)(窄峰)；

(3)A環(huán)為△4-3-二烯酮結(jié)構(gòu)，λmax≈238nm(寬峰)。

圖8-2 ASs的A環(huán)結(jié)構(gòu)與紫外吸收特征

表8-1 常見雄激素及其理化性質(zhì)

表8-2 常見雌激素及其理化性質(zhì)

表8-3 常見孕激素及其理化性質(zhì)

8.1.1.2 用途

ASs的同化活性主要表現(xiàn)為:同化代謝；肌肉/脂肪比率增加；提高基礎(chǔ)代謝，改善飼料轉(zhuǎn)化率；抑制氧化代謝作用，減少物質(zhì)消耗；刺激促紅細(xì)胞素生成，或直接作用于骨髓造血系統(tǒng)使紅細(xì)胞生成增加；在骨骼肌細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)有雄激素和雌激素受體，表明ASs能直接作用于肌細(xì)胞導(dǎo)致肌肉增生。雌激素和孕激素還可抑制發(fā)情，避孕，增加食欲，以達(dá)到增重的目的。

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