鎮靜劑類藥物理化性質（一）

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

根據作用特點和效果的不同，鎮靜劑類藥物(sedatives)分為催眠鎮靜劑和鎮痛鎮靜劑。催眠鎮靜藥物主要起到安定，安撫，減輕動物焦慮、恐懼和攻擊行為的作用，即使高劑量用藥，動物仍能保持神經意識；鎮痛鎮靜藥物主要是緩解疼痛。根據化學結構，催眠鎮靜劑又分為巴比妥類、苯二氮卓類和吩噻嗪類藥物，巴比妥類鎮靜藥副作用較大，使用已逐漸減少，而苯二氮卓類和吩噻嗪類副作用較少；鎮痛鎮靜劑主要為丁酰苯類藥物。

13.1.1 理化性質與 用途

13.1.1.1 理化性質

(1)巴比妥類

巴比妥類藥物(barbiturates)又稱巴比妥酸鹽，屬于巴比妥酸的衍生物，在水溶液中，可發生內酰亞胺醇-內酰胺互變異構，呈現弱酸性，一般制成可溶性鈉鹽，但其鈉鹽易吸濕水解成無效物質。常用巴比妥類藥物理化性質見表13-1。

表13-1 常用巴比妥類藥物理化性質

(2) 苯二氮卓類

苯二氮卓類(benzopazines，BZDs)為1，4-苯并二氮卓的衍生物，具有一個七原子雜環和兩個苯環的基本結構。苯二氮卓類藥物具有1，2位酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵，酸性或受熱條件下不穩定，1，2位和4，5位易水解開環，兩個過程同時進行，生成鄰氨基二苯酮以及相應的.-氨基酸類化合物。其中，1，2位水解產物活性消失。在堿性條件下，4，5位水解開環產物可以重新環合。因此，這類藥物生物利用度高，作用時間長。如艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖和咪達唑侖等苯二氮卓環的1，2位拼和成三唑環，穩定性明顯增加。常用苯二氮卓類藥物理化性質見表13-2。

表13-2 常用苯二氮卓類藥物理化性質

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